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  2. 創新藥物研發
    EP4拮抗劑

    EP4 ANTAGONISTEP4拮抗劑

    PGE2 在促進腫瘤發生發展中發揮十分重要的作用。在包括結腸癌、肺癌、乳腺癌、和頭頸癌等各類惡性腫瘤中都發現PGE2 及其相關受體EP2、EP4 的表達水平升高,并往往和不良預后密切相關。有證據顯示,前列腺素E2受體4亞型(EP4)拮抗劑能反轉PGE2所產生的腫瘤免疫抑制作用,增強機體免疫功能來抑制腫瘤生長。且越來越多的臨床前試驗表明,阻斷PGE2-EP4信號通路能夠改變腫瘤微環境,提高免疫細胞的腫瘤殺傷能力。
    邦耀生物的新藥研發團隊,通過不斷合成與篩選,發現了一種活性更好、對EP4 受體亞型具有高選擇性、對正常細胞和腫瘤細胞無抑制活性,但能通過阻斷PGE2-EP4的受體信號通路發揮良好的免疫調節功能,且代謝更穩定、良好的親水性、基本符合成藥要求的EP4 拮抗劑。目前大量臨床前研究數據表明,此EP4 拮抗劑可以用于預防和治療前列腺素 PGE2介導的疾病,包括惡性腫瘤、自身免疫性疾病、炎癥、疼痛等。并且,還能夠有效提高免疫檢查點阻斷劑(PD-1等)的抗腫瘤活性,二者聯用具有協同作用產生更好的抗腫瘤效果,這為人類攻克實體瘤提供了新方案!

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